Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

Медикаментозная терапия нарушений обмена липидов назначается при неэффективности гиполипидемической диеты, рациональных физических нагрузок и снижения массы тела в течение 6 месяцев. При уровне общего холестерина в крови выше 6,5 ммоль/л лекарственные препараты могут быть назначены раньше этого срока.

Для коррекции липидного обмена назначают антиатерогенные (гиполипидемические) средства.

Цель их использования – снижение уровня «плохого» холестерина (общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов очень низкой (ЛПОНП) и низкой плотности (ЛПНП)), что замедляет развитие атеросклероза сосудов и уменьшает риск развития его клинических проявлений: стенокардии, инфаркта, инсульта и других заболеваний.

Классификация

Гиполипидемические средства:

  1. Анионообменные смолы и препараты, уменьшающие абсорбцию (усвоение) холестерина в кишечнике.
  2. Никотиновая кислота.
  3. Пробукол.
  4. Фибраты.
  5. Статины (ингибиторы фермента 3-гидроксиметил-глютарил-коэнзим-А-редуктазы).

В зависимости от механизма действия, препараты для снижения холестерина в крови можно разделить на несколько групп.

Препараты, препятствующие синтезу атерогенных липопротеинов («плохого холестерина»):

  • статины;
  • фибраты;
  • никотиновая кислота;
  • пробукол;
  • бензафлавин.

Средства, замедляющие всасывание холестерина из пищи в кишечнике:

  • секвестранты желчных кислот;
  • гуарем.

Корректоры липидного обмена, повышающие уровень «хорошего холестерина»:

Секвестранты желчных кислот

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментовМедикаменты, связывающие желчные кислоты (холестирамин, колестипол), относятся к анионообменным смолам. Попадая в кишечник, они «захватывают» желчные кислоты и удаляют их из организма. Организм начинает испытывать недостаток желчных кислот, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Поэтому в печени запускается процесс синтеза их из холестерина. Холестерин «забирается» из крови, в результате его концентрация там снижается.

Выпускаются холестирамин и колестипол в виде порошков. Суточную дозу нужно разделить на 2 – 4 приема, употреблять, разведя препарат в жидкости (вода, сок).

Анионообменные смолы не всасываются в кровь, действуя только в просвете кишечника. Поэтому они довольно безопасны и не оказывают серьезных нежелательных эффектов. Многие специалисты считают, что начинать лечение гиперлипидемии необходимо именно с этих препаратов.

Побочные эффекты включают вздутие живота, тошноту и запоры, реже – жидкий стул. Для профилактики таких симптомов необходимо увеличить употребление жидкости и пищевых волокон (клетчатки, отрубей).При длительном приеме этих препаратов в высоких дозах возможно нарушение усвоения в кишечнике фолиевой кислоты и некоторых витаминов, преимущественно жирорастворимых.

Секвестранты желчных кислот уменьшают концентрацию в крови «плохого» холестерина. Содержание триглицеридов при этом не меняется или даже увеличивается. Если у пациента имеется исходно повышенный уровень триглицеридов, анионообменные смолы нужно комбинировать с препаратами других групп, снижающими уровень этой фракции липидов крови.

Препараты, подавляющие абсорбцию холестерина в кишечнике

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментовЗамедляя всасывание холестерина из пищи в кишечнике, эти средства снижают его концентрацию в крови.Наиболее эффективным из этой группы средств является гуарем. Это растительная пищевая добавка, получаемая из семян гиацинтовых бобов. В его состав входит растворимый в воде полисахарид, образующий при контакте с жидкостью в просвете кишечника подобие желе.

Гуарем механически удаляет молекулы холестерина со стенок кишечника. Он ускоряет выведение желчных кислот, приводя к усиленному захвату холестерина из крови в печень для их синтеза.

Препарат подавляет аппетит и уменьшает количество съедаемой пищи, что ведет к снижению веса и содержания липидов в крови.Гуарем выпускается в гранулах, которые следует добавлять в жидкость (вода, сок, молоко).

Прием препарата следует комбинировать с другими антиатеросклеротическими средствами.

Побочные эффекты включают вздутие живота, тошноту, боли в кишечнике, иногда жидкий стул. Однако выражены они незначительно, возникают редко, при продолжении терапии проходят самостоятельно.

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота и ее производные (эндурацин, ницеритрол, аципимокс) является витамином группы В. Она уменьшает концентрацию в крови «плохого холестерина». Никотиновая кислота активирует систему фибринолиза, уменьшая способность крови к образованию тромбов. Это средство эффективнее других гиполипидемических препаратов увеличивает концентрацию в крови «хорошего холестерина».

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментовЛечение никотиновой кислотой проводят длительно, с постепенным повышением дозы. До и после ее приема не рекомендуется пить горячие напитки, особенно кофе.

Это лекарство может раздражать желудок, поэтому его не назначают при гастритах и язвенной болезни. У многих пациентов в начале лечения появляется покраснение лица. Постепенно этот эффект исчезает. Для его предотвращения рекомендуется за 30 минут до приема препарата принять 325 мг аспирина. У 20% больных отмечается кожный зуд.

Лечение препаратами никотиновой кислоты противопоказано при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, хроническом гепатите, тяжелых нарушениях сердечного ритма, подагре.

Эндурацин – препарат никотиновой кислоты продленного действия. Он гораздо лучше переносится, вызывает минимум побочных эффектов. Лечение им можно проводить длительно.

Пробукол

Препарат хорошо снижает уровни как «хорошего», так и «плохого» холестерина. На уровень триглицеридов лекарство не влияет.

Препарат удаляет из крови ЛПНП, ускоряет выведение холестерина с желчью. Он тормозит перекисное окисление липидов, проявляя антиатеросклеротическое действие.

Эффект средства проявляется спустя два месяца после начала лечения и длится до полугода после его прекращения. Его можно сочетать с любыми другими средствами для снижения холестерина.

Под действием препарата возможно удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме и развитие тяжелых желудочковых нарушений ритма. Во время его приема необходимо не реже одного раза в 3 – 6 месяцев повторять электрокардиограмму. Нельзя назначать пробукол одновременно с кордароном. Другие нежелательные эффекты включают вздутие и боли в животе, тошноту, иногда жидкий стул.

Пробукол противопоказан при желудочковых аритмиях, ассоциированных с удлиненным интервалом Q-T, частых эпизодах ишемии миокарда, а также при исходном низком уровне ЛПВП.

Фибраты

Фибраты эффективно снижают в крови уровень триглицеридов, в меньшей степени концентрацию холестерина ЛПНП и ЛПОНП. Они применяются в случаях значительной гипертриглицеридемии. Наиболее часто используются следующие средства:

  • гемфиброзил (лопид, гевилон);
  • фенофибрат (липантил 200 М, трайкор, экслип);
  • ципрофибрат (липанор);
  • холина фенофибрат (трилипикс).

Побочные эффекты включают поражение мышц (боли, слабость), тошноту и боли в животе, нарушение функции печени. Фибраты могут усиливать образование конкрементов (камней) в Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментовжелчном пузыре. В редких случаях под действием этих средств возникает угнетение кроветворения с развитием лейкопении, тромбоцитопении, анемии.

Фибраты не назначаются при болезнях печени и желчного пузыря, нарушениях кроветворения.

Статины

Статины – самые эффективные гиполипидемические средства. Они блокируют фермент, отвечающий за синтез холестерина в печени, при этом содержание его в крови уменьшается. Одновременно нарастает количество рецепторов к ЛПНП, что приводит к ускоренному извлечению «плохого холестерина» из крови.Наиболее часто назначаются следующие препараты:

  • симвастатин (вазилип, зокор, овенкор, симвагексал, симвакард, симвакол, симвастин, симвастол, симвор, симло, синкард, холвасим);
  • ловастатин (кардиостатин, холетар);
  • правастатин;
  • аторвастатин (анвистат, атокор, атомакс, атор, аторвокс, аторис, вазатор, липофорд, липримар, липтонорм, новостат, торвазин, торвакард, тулип);
  • розувастатин (акорта, крестор, мертенил, розарт, розистарк, розукард, розулип, роксера, рустор, тевастор);
  • питавастатин (ливазо);
  • флувастатин (лескол).

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментовЛовастатин и симвастатин производят из грибков. Это «пролекарства», которые в печени превращаются в активные метаболиты. Правастатин относится к производным грибковых метаболитов, но не метаболизируется в печени, а уже является активным веществом. Флувастатин и аторвастатин – полностью синтетические препараты.

Статины назначаются один раз в день в вечернее время, так как пик образования холестерина в организме приходится на ночные часы. Постепенно их дозировка может повышаться. Эффект наступает уже в течение первых дней приема, достигает максимума через месяц.

Статины достаточно безопасны. Тем не менее, при использовании больших доз, особенно в сочетании с фибратами, возможно нарушение функции печени. У части пациентов возникают боли в мышцах и мышечная слабость. Иногда появляются боли в животе, тошнота, запоры, отсутствие аппетита. В некоторых случаях вероятно появление бессонницы и головной боли.

Статины не влияют на пуриновый и углеводный обмен. Их можно назначать при подагре, сахарном диабете, ожирении.

Статины входят в стандарты терапии при атеросклерозе. Их назначают как монотерапию или в сочетании с другими антиатеросклеротическими средствами.

Существуют готовые комбинации ловастатина и никотиновой кислоты, симвастатина и эзетимиба (инеджи), правастатина и фенофибрата, розувастатина и эзетимиба.Выпускаются комбинации статинов и ацетилсалициловой кислоты, а также аторвастатина и амлодипина (дуплекор, кадуэт).

Применение готовых комбинаций повышает приверженность пациентов лечению (комплайенс), более выгодно экономически, вызывает меньше побочных эффектов.

Другие гиполипидемические препараты

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментовБензафлавин относится к группе витамина В2. Он улучшает обмен веществ в печени, вызывает снижение в крови уровня глюкозы, триглицеридов, общего холестерина. Лекарство хорошо переносится, назначается длительными курсами.

Эссенциале содержит эссенциальные фосфолипиды, витамины группы В, никотинамид, ненасыщенные жирные кислоты, пантотенат натрия. Препарат улучшает распад и выведение «плохого» холестерина, активирует полезные свойства «хорошего» холестерина.

Липостабил близок по составу и действию к Эссенциале.

Омега-3 триглицериды (омакор) назначают для лечения гипертриглицеридемии (за исключением гиперхиломикронемии 1 типа), а также для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Эзетимиб (эзетрол) задерживает абсорбцию холестерина в кишечнике, уменьшая поступление его в печень. Он снижает содержание «плохого» холестерина в крови. Препарат наиболее эффективен в комбинации со статинами.

Видео на тему «Холестерин и статины: стоит ли принимать лекарство?»

Источник: https://polonsil.ru/blog/43159581374/next

Антисклеротические препараты нового поколения для лечения атеросклероза

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Под атеросклерозом понимают болезнь, при которой на фоне избыточного уровня холестерина и триглицеридов в сосудах появляются бляшки, которые могут закупорить просвет артериол и вен. Если закупорятся сосуды сердца, произойдет ишемия мозга – инсульт. Чтобы предотвратить развитие болезни, нужно принимать антисклеротические препараты.

Классификация препаратов противоатеросклеротического действия

Под антисклеротическими средствами понимаются лекарства, которые препятствуют развитию или способствуют регрессии атероматозного процесса. Они делятся на группы:

  1. Ангиопротекторы непрямого действия (нормализуют состав липопротеидов в организме): гиполипидемические (статины, производные фиброевой кислоты, никотиновой кислоты – препараты нового поколения), антикоагулянты (гепарин) и антиагреганты (ингибиторы циклооксигеназы, фосфодиэстеразы, аденозиндезаминазы, тромбоксансинтетазы).
  2. Ангиопротекторы прямого действия (повышают устойчивость стенки сосудов к формированию бляшек): эндотелиотропные средства (препараты каштана конского), блокаторы кальциевых каналов (Верапамил), антиоксиданты (аскорбиновая кислота, Рутин, Ливазо).

Антисклеротические средства нового поколения

Противосклеротические препараты нового поколения – это статины и фибраты. Первые угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, уменьшают количество мевалоновой кислоты и холестерина, снижают уровень триглицеридов в крови. Статины назначаются для приема вечером, их эффект начинается через 3-4 дня после приема, развивается до максимума через 4-6 недель.

Фибраты или производные фиброевой кислоты активируют липопротеинлипазу, ускоряют метаболизм образования липопротеидов, снижая их концентрацию в плазме крови.

За счет экспрессии генов повышается плотность рецепторов липопротеидов низкой плотности, снижается уровень холестерина путем блокады его синтеза в печени.

Фибраты нормализуют энергетический обмен, снижают агрегацию тромбоцитов, повышают фибринолитическую активность крови, выводят мочевую кислоту.

Читайте также:  Как правильно голодать по профессору кокосову: правила и эффективность

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

Розувастатин

Лекарство от атеросклероза Розувастатин относится к статинам нового поколения. Его характеристики:

Оказываемое действие Гиполипидемическое, ингибирование предшественника холестерина, увеличение количества рецепторов липопротеидов, уменьшение концентрации общего холестерина, нормализация тромбообразования
Способ применения Внутрь по 5 мг раз в сутки
Противопоказания Миопатия, активные болезни печени, возраст до 18 лет, лактация, беременность, нарушение работы почек
Побочные эффекты Головная боль, фарингит, диспепсия, запор, депрессия, метеоризм, ринит, одышка, стенокардия, артралгия, анемия, боль в животе, повышение активности трансаминаз
Цена, рублей 430 за 28 шт. 10 мг

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

Аторвастатин

Антисклеротический препарат Аторвастатин относится к статинам нового поколения. Характеристики таблеток:

Оказываемое действие Гиполипидемическое, селективное подавление фермента, превращающего мевалоновую кислоту в стеролы (холестерин), снижение уровня липопротеинов в плазме крови
Способ применения Внутрь по 10-80 мг в сутки
Противопоказания Активные заболевания печени (гепатит, цирроз), печеночная недостаточность, беременность, лактация
Побочные эффекты Головная боль, бессонница, флебит, аритмия, синусит, бронхит, запор, тошнота, артралгия, кожная сыпь, обострение подагры, разрыв сухожилий
Цена, рублей 245 за 30 шт. 20 мг

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

Преимущества и недостатки медикаментов нового поколения

Преимущества Недостатки
Снижают риск развития инфарктов, стенокардии, внезапных коронарных смертей от инсультов Могут вызвать рабдомиолиз – разрушение мышечных клеток, депрессию, другие побочные эффекты
Обладают противовоспалительным, обеззараживающим, успокаивающим эффектами, борются со свободными радикалами, тормозят свертываемость крови Увеличивают риск развития сахарного диабета
Стабилизируют атеросклеротические бляшки, обмен веществ, улучшают качество жизни пациента Дорого стоят

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://vrachmedik.ru/2581-antiskleroticheskie-preparaty-novogo-pokoleniya.html

Глава 19. Противоатеросклеротические средства

Атеросклероз кровеносных сосудов связывают с повышением в крови уровней холестерина итриглицеридов, а также с повреждением эндотелия сосудов.

Холестерин и триглицериды циркулируют в крови в составе ли-попротеинов, которые включают также эфиры холестерина, фос-фолипиды и апопротеины.

Основные типы липопротеинов — хиломикроны (ХМ), липоп-ротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), липопротеины низкой плотности (ЛПНП) и липопротеины высокой плотности (ЛПВП) (рис. 48).

Основные носители холестерина — ЛПНП; они на 55% состоят из холестерина и эфиров холестерина. ЛПНП образуются из ЛППП, а ЛППП — из ЛПОНП.

В норме ЛПНП выполняют полезную роль: являются «разносчиками» холестерина, который необходим всем клеткам для образования клеточных мембран. Кроме того, из холестерина синтезируются глюкокортикоиды, минералокортикоиды, половые гормоны. В печени из холестерина образуются желчные кислоты.

Для усвоения холестерина в клетках синтезируются рецепторы ЛПНП. Эти рецепторы встраиваются в клеточные мембраны.

Циркулирующие ЛПНП соединяются с рецепторами, после чего происходит рецептор-зависимый эндоцитоз ЛПНП (поглощение ЛПНП клетками).

В клетках из ЛПНП высвобождается холестерин, который используется по назначению. При достаточном поступлении холестерина синтез рецепторов ЛПНП прекращается.

Образование ЛПНП показано на рис. 49. В стенке кишечника пищевые холестерин и триглицериды участвуют в образовании ХМ, которые через лимфатические сосуды попадают в общий кровоток.

В жировой ткани под влиянием липопротеинлипазы эндотелия сосудов ХМ и составляющие их триглицериды расщепляются; высвобождаемые жирные кислоты проникают в жировые клетки и участвуют в образовании триглицеридов.

Под влиянием триглицерид-липазы триглицериды расщепляются с образованием жирных кислот, которые выделяются из жировых клеток и в печени участвуют в образовании триглицеридов, входящих в состав ЛПОНП. После высвобождения из печени ЛПОНП под влиянием липопротеинлипазы эндотелия сосудов превращаются в ЛППП, из которых при участии триглицеридлипазы печени образуются ЛПНП.

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

  • ЛПНП и их предшественники могут способствовать развитию атеросклероза кровеносных сосудов:
  • 1) при повышении их уровня в крови (при гиперлипопротеинемии),
  • 2) при повреждении эндотелия кровеносных сосудов.

ЛПНП проникают в стенку сосудов, задерживаются в интиме сосудов (содержат апопротеин В-100, обладающий аффинитетом к гли-коаминогликанам интимы) и поглощаются макрофагами путем рецептор-зависимого эндоцитоза через рецепторы ЛПНП. Этот процесс ограничен обратной отрицательной связью (прекращение синтеза рецепторов ЛПНП).

При изменении химической структуры ЛПНП, в частности, при их окислении, рецепторы ЛПНП «не узнают» измененные ЛПНП. Однако макрофаги поглощают ЛПНП через скавенжер-рецепторы.

В этом случае обратная отрицательная связь отсутствует и макрофаги поглощают ЛПНП без ограничения, увеличиваются в размерах и превращаются в «пенистые клетки», которые в конце концов разрушаются, а высвобождаемые холестерин и триглицериды участвуют в образовании атеросклеротической бляшки.

Особую роль выполняют ЛПВП (синтезируются в печени). Несмотря на то, что они примерно на 20% состоят из холестерина, эти липопротеины препятствуют развитию атеросклероза.

В связи с малыми размерами ЛПВП легко проникают через неповрежденный эндотелий, не задерживаются в интиме сосудов (не содержат апопротеин В-100), поглощают избыток холестерина и удаляют его из интимы сосудов.

При участии лецитин:холестеринацилтрансферазы в ЛПВПобразуются эфиры холестерина, которые затем в печени с помощью специального белка-переносчика передаются ЛПОНП. В связи с этим при снижении уровня ЛПОНП уровень ЛПВП может повышаться.

  1. Противоатеросклеротические средства делят на:
  2. 1) средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов в плазме крови,
  3. 2) антиоксиданты.

19.1. Средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов (гиполипидемические средства)

Эти средства применяют при повышенном уровне атерогенных

I липопротеинов в плазме крови, т.е. при гиперлипопротеинемиях. Различают первичные и вторичные гиперлипопротеинемии.

Первичные гиперлипопротеинемии связаны с генетическими наруше-г ниями и обычно встречаются у всех членов семьи (семейные гиперлипопротеинемии).

Одной из самых тяжелых форм является семейная моногенная гиперхолестеринемия, связанная с отсутствием гена, ответственного за синтез рецепторов ЛПНП.

Вторичные гиперлипопротеинемии развиваются при ряде заболеваний (сахарный диабет, нефротический синдром, гипотиреоз и др.

), а также при постоянном применении некоторых лекарственных веществ (тиазидные диуретики, β-aдpeнoблoκaтopы, перораль-ные контрацептивные средства и др.).

В каждом случае спектр атерогенных липопротеинов различен. В то же время для унификации выделяют следующие типы гиперлипопротеинемии:

  • I — ХМ
  • Па -ЛПНП
  • II b — ЛПНП + ЛПОНП
  • III -ЛППП
  • IV — ЛПОНП
  • V — ХМ + ЛПОНП
  • Из средств, снижающих уровень атерогенных липопротеинов, выделяют:
  • 1) статины (ингибиторы 3-гидрокси-З-метилглутарил-коэнзима А редуктазы),
  • 2) секвестранты желчных кислот,
  • 3) никотиновую кислоту (ниацин),
  • 4) фибраты (производные фиброевой кислоты).
  • 1.Статины

Статины — ловастатин(мевакор), симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатиннарушают начальный этап синтеза холестерина в печени (ингибируют З-гидрокси-3-метилглутарил-коэизима А редуктазу). Это ведет к снижению уровня холестерина в печени.

Для получения необходимого холестерина гепатоциты синтезируют рецепторы ЛПНП, увеличивается рецептор-зависимый эндоцитоз ЛПНП, уровень ЛПНП в плазме крови снижается.

При применении статинов могут умеренно снижаться уровни ЛПОНП и ЛППП и несколько повышаться уровень ЛПВП.

Статины — наиболее эффективные гиполипидемические средства. При систематическом применении могут снижать уровень холестерина ЛПНП на 40%. Применяются в основном при IIа типе гиперлипопротеинемии. Назначают их внутрь 1 раз в сутки на ночь, так как ночью активируется синтез холестерина.

Побочные эффекты статинов: тошнота, диарея, головная боль, нарушения функции печени, кожные высыпания. Характерный побочный эффект — миопатия (связана с повышением в крови креа-тинфосфокиназы).

Миопатия проявляется болями в мышцах конечностей (миалгии), особенно при напряжении мышц. В редких случаях возможен рабдомиолиз.

Статины нельзя комбинировать с фибрата-ми, которые также вызывают сходную миопатию.

  1. 2.Секвестранты желчных кислот
  2. Колестирамин, колестипол— анионообменные смолы, которые при назначении внутрь связывают (секвестрируют) желчные кислоты в кишечнике.
  3. Желчные кислоты образуются в печени из холестерина, выделяются с желчью в двенадцатиперстную кишку, участвуют в эмульгировании липидов, необходимом для их всасывания, а затем 98% желчных кислот реабсорбируются в кишечнике и вновь поступают в печень.

При связывании желчных кислот в кишечнике нарушается их ре-абсорбция. В качестве реакции на это увеличивается образование желчных кислот в печени из холестерина. Кроме того, из-за связывания желчных кислот нарушается всасывание пищевого холестерина (рис. 50).

Все это ведет к снижению уровня холестерина в печени. В ответ на это в гепатоцитах синтезируются рецепторы ЛПНП, увеличивается рецептор-зависимый эндоцитоз циркулирующих ЛПНП, уровень ЛПНП в плазме крови снижается. При этом уровни ЛПОНП и ЛППП (предшественники ЛПНП) временно повышаются.

Колестирамин и колестипол применяют при Па типе гиперли-попротеинемии. Назначают внутрь в виде порошка, разведенного в воде или соках, по 4,0-5,0 г 2-3 раза в сутки.

При применении секвестрантов желчных кислот уровень холестерина ЛПНП снижается в среднем на 20%. Так как механизм их действия имеет сходство с действием статинов, эти лекарственные средства часто комбинируют. При комбинировании секвестрантов желчных кислот и статинов уровень холестерина ЛПНП может снижаться на 60%.

Побочные эффекты секвестрантов желчных кислот: тошнота, констипация, метеоризм, нарушение всасывания в кишечнике лекарственных средств (другие препараты следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после секвестрантов желчных кислот).

3. Никотиновая кислота (ниацин)

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

Никотиновая кислота оказывает выраженное_противоатероскле-ротическое действие лишь в больших дозах — 1,5—3 г в сутки. Это действие не связано с витаминной активностью никотиновой кислоты (никотинамид не обладает гиполипидемическими свойствами).

Никотиновая кислота ингибирует триглицеридлипазу в жировых клетках и таким образом уменьшает образование жирных кислот из триглицеридов.

Уменьшается поступление жирных кислот в печень, снижается образование триглицеридов в печени, нарушается синтез ЛПОНП (на 55% состоят из триглицеридов). Кроме того, никотиновая кислота оказывает непосредственное угнетающее влияние на синтез ЛПОНП и их выход из печени.

В связи с этим в плазме крови снижаются уровни ЛПОНП, ЛППП, ЛПНП. Уровень ЛПВП никотиновая кислота повышает (снижает катаболизм ЛПВП).

Никотиновую кислоту можно применять при II—V типах гиперли-попротеинемии. Однако в связи с выраженными побочными эффектами ее применяют в основном при lIb типе гиперлипопротеинемии.

  • Побочные эффекты никотиновой кислоты: гиперемия кожи лица, рук (связана с образованием простагландина 12; может быть уменьшена предварительным приемом ацетилсалициловой кислоты), кожный зуд, сердечные аритмии, гипотензия, нарушение целостности эпителия желудка, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, миопатия (повышение уровня креатинфосфокиназы), снижение толерантности к глюкозе, гиперурикемия.
  • Никотиновая кислота противопоказана при сахарном диабете, подагре, язвенной болезни, нарушениях функции печени.
  • Кроме никотиновой кислоты, при гиперлипопротеинемии применяют производное никотиновой кислоты аципимокс,у которого побочные эффекты выражены в меньшей степени.
  • 4. Фибраты

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

Первым препаратом этой группы был клофибрат(мисклерон). Однако в настоящее время клофибрат применяют редко в связи с побочными эффектами, В частности, возможны образование камней в желчном пузыре, аритмии, диарея, боли в животе.

Читайте также:  Отравление серной кислотой: симптомы и первая помощь

Гемфиброзил, фенофибрат, безафибратназначают внутрь систематически в основном при IIIи IV типах гиперлипопротеинемии.

Побочные эффекты выражены в меньшей степени, чем у клофибра-та. Могут быть тошнота, анорексия (нарушение аппетита), миопатия (повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения функции печени. Фибраты нельзя комбинировать со статинами; при этом усиливаются проявления миопатии и повышается вероятность рабдомиолиза.

Антиоксиданты

Антиоксиданты препятствуют окислению ЛПНП и таким образом предупреждают образование пенистых клеток.

Пробуколумеренно снижает холестерин ЛПНП, но еще в большей степени снижает уровень антиатерогенных ЛПВП. Таким образом, влияние пробукола на уровни липопротеинов не имеет существенной терапевтической ценности.

В то же время у пробукола были обнаружены антиоксидантные свойства: препарат препятствует окислению ЛПНП. В связи с этим пробукол — один из немногих препаратов, который оказывает некоторый терапевтический эффект при моногенной семейной гиперхолестеринемии.

Применение пробукола ограничено его аритмогенными свойствами.

Из других антиоксидантов при лечении атеросклероза может быть полезен токоферол (витамин Е).

Терапевтический эффект антиоксидантов при лечении атеросклероза связан также с уменьшением образования перекисей липидов.

Известно, что перекиси липидов ингибируют простациклинсинтазу и таким образом снижают уровень простациклина (простагландин 12). При этом повышается уровень тромбоксана А2(образуется так же, как и простациклин из циклических эндопероксидов) и активируется агрегация тромбоцитов.

При агрегации тромбоцитов высвобождаются вещества, способствующие образованию атеросклеротических бляшек.

В частности, тромбоциты высвобождают тромбоцитарный фактор роста, который способствует пролиферации гладкомышечных клеток и их миграции в атеросклеротические бляшки, где они превращаются в фибробласты и участвуют в образовании бляшек.

Развитию атеросклероза препятствует употребление в пищу мяса рыб северных морей.

В организме этих рыб вместо арахидоновой кислоты (эйкозатетраеновая кислота) функционирует эйкозапентаеновая кислота, из которой образуются простагландин 13 и тромбоксан А3 Простагландин 13 по антиагрегантной активности сходен с простациклином, а тромбоксан A3 значительно слабее тромбоксана A2.

В результате эйкозапентаеновая кислота препятствует агрегации тромбоцитов и повреждению интимы сосудов. Выпускают лекарственный препарат, содержащий эйкозапентаеновую кислоту, — эйконал,который назначают внутрь в капсулах.



Источник: https://infopedia.su/12x6b06.html

Противоатеросклеротические средства — Военный юрист

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

страницаОчищение организмаКровь

Антиатеросклеротические средства – это медикаменты, цель применения которых облегчение состояния больного, избавление от холестериновых бляшек. Нарушение кровотока лечится под надзором врача после полной диагностики.

Состав и действие антиатеросклеротических препаратов

Препараты антисклеротического спектра действия эффективно уменьшают уровень липопротеинов в крови. Данные структуры выступают носителями холестерина и триглицерида. Медикаменты оптимизируют липидный обмен, устраняя недуг. Фармакологические эффекты лекарств:

  • Холестирамин. Нормализует концентрацию в плазме бета-липопротеидов. Средство продуктивно при лечении атеросклероза и хронических патологиях печени. Применяется поэтапно.
  • Фибраты. Снижают уровень холестерина с высокой и низкой плотностью. В результате процесс агрегации тромбов и вязкости крови ослабевает. Количество мочевой кислоты в плазме крови корректируется до нормального предела. Комплексное терапевтическое воздействие позволяет восстановить сосуды после склероза коронарного типа.
  • Ловастатин. Снижает уровень холестериновых элементов и концентрацию триглицеридов. В большинстве случаев препарат назначается больным после инсульта.
  • Линетоп. Лекарство отлично подходит для профилактики атеросклероза и поражениях кожного покрова после лучевого повреждения.
  • Трибуспониновое вещество применяется при легких формах загрязнения бляшками кровеносных сосудов.

Механизм действия группы веществ в первом случае основывается на спектре действия анионообменной смолы. Структура провоцирует вывод кислот из кишечника и минимизирует всасывание холестерина. Фибраты эффективно блокируют процесс биосинтеза холестериновых элементов. Ловастатин влияет на выработку бета-оксикислоты. Соединение принимает активное участие в увеличении холестеринового уровня.

Нормализовать уровень холестериновых структур и липопротеина в крови человека могут системные вещества с различной химической структурой. Средства относятся к разным фармакотерапевтическим группам. Выбор варианта лечения зависит от результатов диагностики и стадии прогрессирования болезни (атеросклеротический этап).

Виды средств от атеросклероза

Современная фармакология выделяет ряд средств, которые систематизированы в несколько групп. В основе классификации лежит взаимодействие веществ на этапах образования холестерина:

  • комплекс средств, которые снижают степень жиров и желчной кислоты;
  • синтетические соединения, которые влияют на транспорт холестерина (кислота никотиновая);
  • системные ингибиторы производства структур в печени («Флувастанин», «Правастатин» и пр.);
  • вещества, регулирующий процесс катаболизма и выведения природного спирта («Липостабил»);
  • препараты гиполипидемического спектра действия («Пробукол», комбинированные средства).

В основу лечения атеросклероза положен принцип снижения холестериновых отложений на бляшках. Эффективные противоатеросклеротические средства делятся на несколько групп (распространенная классификация):

  • статины. Вещества синтетического и биологического уменьшают количество вырабатываемого холестерина в печени;
  • ингибиторы всасывания органического соединения, которые контролируют процессы в кишечнике;
  • качественные производные никотиновой кислоты. Вещества нормализуют кровоток, расширяя сосудистый просвет;
  • препараты ноотропного действия. Улучшают доставку кислорода к головному мозгу;
  • средства антитромботического действия. Препятствуют слипанию тромбов;
  • антикоагулянты. Снижают свертываемость крови.

Источник: https://voennyjvopros.ru/protivoateroskleroticheskie-sredstva.html

Обзор препаратов для медикаментозного лечения атеросклероза сосудов головного мозга

Антиатеросклеротические средства: обзор медикаментов

  • Ввиду того что за последнее время популярность фастфуда, полуфабрикантов заметно повысилась, а физическая активность у многих людей упала, атеросклеротическое поражение наблюдается в более молодом возрасте по сравнению с предыдущими годами.
  • Атеросклерозом называют хроническую болезнь артерий, которая возникает из-за нарушенного липидного обмена и сопровождается холестериновым отложением во внутренней оболочке этих сосудов.
  • Здесь мы рассмотрим медикаментозное лечение атеросклероза сосудов головного мозга, и какие именно препараты чаще всего используются.

Отложение холестерина может грозить больному человеку множеством неблагоприятных последствий. В зависимости от локализации патологического процесса атеросклероз (МКБ 10) может привести к инвалидности и даже смертельному исходу. Рассмотрим основные органы-мишени и возможные осложнения.

Лекарства от атеросклероза

Какие лекарства и препараты можно применять при медикаментозном лечении атеросклероза, чем лечить и какими таблетками можно пользоваться? Для профилактики и терапии атеросклеротических изменений в сосудах назначают специальные лекарственные средства, способствующие снижению концентрации холестерина в крови. Давайте разберем подробнее каждую группу.

Статины

Это средства, являющиеся ингибиторами фермента, что участвует в синтезе холестерина (ГМГ-коэнзим А-редуктаза).

Благодаря своему действию происходит уменьшение концентрации ЛПНП и ЛПОНП в крови, а также снижается воспаление атеросклеротической бляшки, вследствие чего ее состояние стабилизируется.

Исследователи утверждают, что статины разжижают кровь, благодаря чему уменьшается риск формирования тромба.

В фармакологии эта группа препаратов подразделяется на поколения в зависимости от времени их внедрения:

  1. I поколения:

    • Симвастатин.
    • Ловастин.
    • Правастатин.
  2. II поколения: Флувастатин. Он содержит соль натрия, активируя выработку ЛПВП (полезного холестерина), а ЛПНП снижается за счет усиленного захвата его частиц.
  3. III поколения:

    • Аторвастатин.
    • Церивастатин.
  4. IV поколения:

    • Питавастатин.
    • Розувастатин.

    Это группа нового поколения, которые считаются лучшими препаратами, снижающими уровень холестерина.

Фибраты

Принцип действия этих медикаментов заключается в активировании липопротеинлипазы, которая расщепляет вредный холестерин (ЛПНП, ЛПОНП). Вместе с этим количество ЛПВП увеличивается, а жировой метаболизм ускоряется, снижая риск развития атеросклеротического процесса. Помимо прочего, фибраты укрепляют сосудистые стенки, уменьшая воспаление бляшки, и выводят свободные радикалы.

Никотиновая кислота

Превосходно снижает концентрацию ЛПНП и ЛПОНП и триглицеридов в крови, нормализуя соотношение жировых фракций. Кроме этого способна активировать ферменты, обеспечивающие усиление обменных процессов в клетке с высвобождением энергии из жиров и углеводов.

Никотиновая кислота расширяет сосуды, улучшая кровообращение в органах и тканях. Витамин РР снижает риск развития тромбообразования.

Гиполипидные таблетки

Эти таблетки оказывают противоположное склерозу и атеросклерозу сосудов, а также нормализуют липидные обменные процессы, производя гипохолестеринемический и гиполипидемический эффект.

Секвестранты желчных кислот

Механизм действия этих препаратов основан на связывании желчных кислот и холестерина, что вырабатываются в печени. Около 97% желчных кислот снова всасываются в кишечнике и с кровью попадают в печень, где вновь выделяются с желчью. Благодаря этому происходит уменьшение общего количества холестерина, так как он дополнительно расходуется.

Фармакологические группы препаратов

В зависимости от цели терапии могут использоваться различные медикаменты, относящиеся к разным фармакологическим группам.

Контроль холестерина

К ним относятся следующие группы лекарственных средств:

  1. Статины.
  2. Фибраты.
  3. Никотиновая кислота.
  4. Гиполипидные препараты.
  5. Секвестранты желчных кислот (СКВ).

Стабилизация жирового обмена

Используются такие лекарства от атеросклероза головного мозга:

  1. Статины.
  2. Фибраты.
  3. СКВ.
  4. Гиполипидные лекарства.

Ишемический синдром

Для лечения такого атеросклероза сосудов головного мозга используются препараты:

  1. Антиагреганты.
  2. Никотиновая кислота.
  3. Статины.

Таблица статинов:

Препарат Показания Противопоказания
Зоватин (Симвастатин). Цена: около 540 рублей
  • Гиперхолестеринемия типа II а и b в случае отсутствия эффективности от немедикаментозных способов снижения холестерина (диета, физическая активность), а также лицам с высокой вероятностью развития атеросклеротического процесса в коронарных сосудах.
  • Комбинированный тип гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии с неэффективностью диетотерапии и физнагрузки.
  • Для профилактики инфаркта миокарда, инсульта или ТИА.
  • Прогрессирующий коронарных сосудов.
Абсолютные:

  • Повышенный уровень АЛаТ и АСаТ.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • Патологии печени.
  • Детский возраст.

Относительные:

  • Прием иммуносупрессоров, связанный с трансплантацией органов.
  • Употребление алкоголя.
  • Артериальная гипотония.
  • Эндокринные заболевания.
  • Эпилепсия.
  • Травмы и оперативное вмешательство.
Лескол (Флувастатин).
Цена: около 2660 рублей
  • Снижение концентрации общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина В, а также повышение ЛПВП у лиц с первичной гиперлипидемией и гиперхолестеринемией типа II а и b с неэффективностью немедикаментозных методов.
  • ИБС в качестве замедления развития атеросклероза коронарных сосудов.
  • Состояние после ангиопластики для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений.
  • Гетерозиготная семейная гиперхолистеринемия у детей 10-16 лет, у которых отсутствует адекватный ответ на диетотерапию.
  • Заболевания печени в активной стадии либо стойкое повышение уровня АЛаТ и АСаТ.
  • Период беременности и грудного вскармливания.
  • Индивидуальная непереносимость.
Аторис (Аторвастатин).
Цена: около 180 рублей
  • Гиперлипидемия.
  • Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в случае неэффективности немедикаментозной терапии.
  • Наличие сопутствующей патологии (ИБС, сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия) для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
  • Болезни печени в активной стадии или увеличение содержания в крови печеночных трансаминаз.
  • Печеночная недостаточность.
  • Период беременности и лактации.
  • Детский возраст.
  • Индивидуальная непереносимость к компонентам лекарства.

Фибраты:

Гемфиброзил.
Цена: от 1600 рублей
  • Первичная гиперлипопротеинемия II b, IV и V типов, не поддающихся немедикаментозной коррекции.
  • Вторичная гиперлипопротеинемия, развивающаяся вследствие хронических болезней (сахарный диабет, подагра, гипотиреоз).
  • Гипертриглицеридемия.
  • Первичный билиарный фиброз.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Беременность и лактация.
  • Детский возраст.
  • Тяжелые заболевания печени.
Безафибрат.
Цена: около 3000 рублей.
  • Гиперлипопротеинемия.
  • Нарушение толерантности к углеводам.
  • Метаболический синдром.
  • Первичный билиарный фиброз.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Беременность и лактация.
  • Детский возраст.
  • Тяжелые заболевания печени.
Фенофибрат.
Цена: около 500 рублей.
  • Первичная гиперлипидемия.
  • Гиперглицеридемия.
  • Смешанная дислипидемия у больных сахарным диабетом, ИБС.
  • Заболевания печени и желчного пузыря.
  • Индивидуальная непереносимость к компонентам лекарства.
  • Печеночная и тяжелая почечная недостатоность.
  • Гипотиреоз.
  • Алкоголизм.
  • Несовершеннолетний возраст.
Никотиновая кислота.
Цена: около 30 рублей.
  • Проведение комплексного лечения атеросклероза.
  • Лечение и профилактика пеллагры.
  • Спазм церебральных сосудов.
  • Терапия неврита, болезней ЖКТ, сердца, легкой формы сахарного диабета.
  • Индивидуальная непереносимость препарата.
Читайте также:  Интоксикация почек: симптомы, причины и лечение

Секвестранты желчных кислот:

Колестипол.
Цена: около 300 рублей.
  • Гиперлипидопротеинемия типа II а, не поддающаяся немедикаментозному лечению.
  • Наличие сопутствующих заболеваний: гипертония, атеросклероз.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Стеаторея.
  • Возраст младше 6 лет.
Холестерамин.
Цена: около 1800 рублей.
  • Гиперлипидопротеинемия типа II а, не поддающаяся немедикаментозному лечению.
  • Неполная обструкция желчного протока.
  • Беременность и период лактации.
  • Отравление лекарствами на основе наперстянки.
  • Фенилкетонурия.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Возраст старше 60 лет.

Гиполипидные препараты:

Пробукол
  • Гиперхолистеринемия.
  • Гиперхолистеринемия II а и b типов.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • ОИМ.
  • Желудочковая аритмия.
  • Увеличение QT на ЭКГ более 15% нормы.
  • Билиарный цирроз печени.
  • Беременность и лактация.
Омакор.
Цена: от 1400 рублей.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Гиперглицеридемия.
  • Гиперлипидемия.
  • Пережитый ОИМ или инсульт.
  • Индивидуальна непереносимость.
  • Беременность и период лактации.
Эзетимиб.
Цена: от 1200 рублей.
  • Семейная гомозиготная гиперхолистеринемия.
  • Первичная гиперхолистеринемия.
  • Гомозиготная ситостеролемия.
  • Одновременный прием с фибратами.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Заболевания печени в активной стадии.
  • Одновременный прием Циклоспорина.

Медикаментозное применение аспирина для сосудов головного мозга

Препарат обладает выраженным антитромботическим действием, так является антагонистом витамина К: происходит торможение продукции основного фактора свертывания крови. При продолжительном приеме аспирин способен подавлять активность циклооксигеназы в сосудистых стенках, в которых вырабатывается отвечающий за свертываемость крови простациклин.

Аспирин часто используется при атеросклерозе, т.к. происходит сужение просвета сосуда, отчего у больных с повышенной вязкостью крови начинают задерживаться тромбоциты с образованием кровяного сгустка. Это грозит полным закрытием просвета и наступлением неблагоприятных последствий – инсульта, инфаркта и др.

Если специалист обнаруживает атеросклероз церебральных, коронарных или сосудов нижних конечностей, то понятно как аспирин необходимо принимать — пожизненно.

Показания к применению:

  • профилактика инсульта;
  • инфаркта;
  • тромбоэмболитических осложнений.

Противопоказания:

  1. Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ.
  2. Повышение склонности к кровотечениям: снижение уровня тромбоцитов.
  3. Недавний геморрагический инсульт.
  4. Аспириновая бронхиальная астма.

От каких лекарственных препаратов бывают побочные действия?

Если Вам интересно, от каких лекарств бывает побочное действие, то побочные эффекты могут наблюдаться при применении любых лекарственных средств, независимо от их фармакологической группы. Во избежание негативных последствий рекомендуется строго соблюдать установленную специалистом дозировку и не прибегать к самостоятельному лечению

При использовании глюкокортикостероидов развивается гиперлипидемия, ожирение. Некоторые психостимуляторы (Кофеин), катехоламины (Адреналин) вызывают нарушение липидного обмена. По этой причине применение этих групп медикаментов следует обсудить с лечащим доктором.

Насколько эффективно лечение народными средствами, читайте в статье; а как бороться с недугом — переходите по ссылке.

Заключение

Своевременное лечение атеросклероза позволяет уберечь больного от развития серьезных осложнений. Для этого требуется комплексный подход, включающий в себя не только прием лекарств, но и диету (правильное питание), занятие лечебной физкультурой.

Соблюдая все назначения специалиста, пациент может добиться снижения роста бляшек и избежать неблагоприятных последствий.

Источник: https://inBrain.top/bolezni/skleroz/ateroskleroz/lechenie-at/osnovnye-preparaty.html

Антиатеросклеротические средства

Атеросклероз — одна
из важнейших проблем современной
медицины и его проявления играют важную
роль в возникновении и последующем
течении ИБС, которая, в свою очередь,
занимает первое место в общей структуре
заболеваний сердечно-сосудистой системы.
В патогенезе атеросклероза важную роль
отводят нарушениям обмена холестерина.
В связи с этим, в последние 30 лет были
предприняты многочисленные попытки
создания гипохолестеринемических
средств.

  • Липиды в организме
    представлены следующими классами
    веществ:
  • 1) Жирные кислоты.
  • 2) Триглицериды.
  • 3) Фосфолипиды.
  • 4) Холестерин.

Все указанные
соединения почти нерастворимы в воде,
поэтому в крови перемещаются в комплексе
с белками. Данные комплексы носят
название липопротеинов (ЛП).

Считается
достоверным, что холестерин проникает
в сосудистую стенку в составе липопротеинов,
а развитие атеросклероза (атеросклеротических
бляшек) связано с образованием в организме
липопротеинов, обладающих атерогенными
свойствами.

Отдельные фракции липопротеинов
можно выделить, разделить с помощью
электрофореза в полиакриламидном геле.
В целом выделяют следующие классы
липопротеинов:

  1. 1) Хиломикроны.
  2. 2) Пре-бета липопротеины
    (ЛП очень низкой плотности-ЛПОНП).
  3. 3) Бета-липопротеины
    (ЛП низкой плотности — ЛПНП).
  4. 4) Альфа-липопротеины
    (ЛП высокой плотности — ЛПВП).
  5. 5) Альбумин-этерифицированные
    жирные кислоты.

Основными классами
ЛП в организме являются — ЛПОНП и ЛПВП,
которые синтезируются печенью. ЛПОНП
превращаются в крови в «дочерние»
липопротеины : ЛППП (липопротеины
промежуточной плотности) и ЛПНП
(липопротеины низкой плотности).

Данные
классы, особенно ЛПНП, являются основными
переносчиками холестерина, так как
содержат наибольшее количество
холестерина (60-70% от содержащегося в
плазме крови).

В этой связи, ЛПНП являются
главным атерогенным фактором, так как,
по данным исследований, до 50% объема
атеросклеротической бляшки составляют
ЛПНП.

Холестерин поступает
в организм извне, а также синтезируется
в печени из коэнзима А под действием
фермента ацетилкоэнзимредуктазы.
Холестерин из печени поступает в желчь
в виде желчных кислот, которые
реабсорбируются в подвздошной кишке.

  • ЛПВП являются так
    называемыми «уборщиками» холестерина,
    они «собирают» его с поверхности
    периферических клеток, в частности
    эндотелиоцитов, и переносят его в печень
    для экскреции, снижая тем самым вероятные
    проявления атеросклероза.
  • Таким образом,
    особую важность имеют три основных
    факта:
  • 1) Имеет значение
    уровень поступления холестерина с пищей
    извне (экзогенного холестерина), а также
    активность синтеза холестерина печенью
    (эндогенного холестерина).
  • 2) Важным является
    процесс транспорта холестерина из
    печени к стенкам сосудов с помощью ЛПНП.
  • 3) Важное значение
    имеет транспорт холестерина от стенки
    сосуда в печень с помощью ЛПВП, то есть
    процесс катаболизма.
  • Нормализующее
    влияние на содержание холестерина и
    обмен липопротеинов могут оказывать
    вещества различной химической структуры,
    относящиеся к различным фармакотерапевтическим
    группам.

КЛАССИФИКАЦИЯ
АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Гиполипидемические
средства

  1. Гиполипидемические средства (антигиперлипопротеинемические средства)

  1. — средства, понижающие
    содержание в крови преимущественно
    холестерина (ЛПНП)
  2. а) ингибиторы
    синтеза холестерина (ингибиторы
    3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А
    редуктазы; статины)
  3. Это ловастатин,
    мевастатин, правастатин, флувастатин,
    симвастатин
  4. б) средства,
    повышающие выведение из организма
    желчных кислот и холестерина (секвестранты
    желчных кислот)
  5. Это холестирамин,
    колестипол
  6. в) антиоксиданты
    (пробукол)
  7. — средства, понижающие
    содержание в крови преимущественно
    триглицеридов (ЛПОНП)
  8. Производные
    фиброевой кислоты (фибраты)
  9. Клофибрат,
    гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат
  10. — средства, понижающие
    содержание в крови холестерина (ЛПНП)
    и триглицеридов (ЛПОНП) – кислота
    никотиновая
  1. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы) — пармидин

Антиатеросклеротические
средства разделены на пять основных
групп. Это разделение несколько условно
и связано с преимущественным воздействием
веществ на отдельные этапы обмена
холестерина.

1. Средства, снижающие
всасывание холестерина и желчных кислот
из кишечника («секвестранты» желчных
кислот): — холестирамин (квестран,
колестипол); — хьюаровая смола (гуарем).

2. Средства, влияющие
на транспорт холестерина: — никотиновая
кислота.

  • 3. Ингибиторы синтеза
    холестерина в печени:
  • — ловастатин
    (мевакор, мевинакор, правастатин,
    синвастин, флувастатин);
  • — фибраты (клофибрат,
    безафибрат, фенофибрат, гемфиброзил,
    ципрофибрат).

4. Средства, влияющие
на катаболизм и выведение холестерина:
— липостабил.

5. Разные
гиполипидемические препараты (пробукол,
полиненасыщенные жирные кислоты,
комбинированные средства).

ХОЛЕСТИРАМИН
(Cholestyraminum; порошок по 500, 0). Назначают по
одной чайной ложке два раза в день.

Данный препарат
представляет собой анионнобменную
смолу, образующую в кишечнике невсасываемые
комплексы с желчными кислотами, что
увеличивает выведение последних из
организма и приводит к уменьшению
всасывания холестерина в кишечнике.
Препарат снижает содержание в крови
ЛПНП и триглицеридов.

При приеме данного
препарата отмечается снижение проявлений
хронических заболеваний печени (снижение
кожного зуда и желтухи). Препарат
назначают в больших дозах, 12-16 г в сутки.

При длительном приеме холестирамина в
такой дозе наблюдается снижение уровня
холестерина ЛПНП на 10-20% и повышение
уровня холестерина в ЛПВП на 3-8%

Побочные эффекты
: тошнота, рвота, запоры, дефицит
жирорастворимых витаминов.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА
(Acidum nicotinici; таблетки по 0, 1, порошки по
0, 5). Назначают по три раза в день, постоянно
увеличивая дозу до 4-6 граммов в сутки.
Используют также препараты ниацин,
витамин РР.

В больших дозах
препарат снижает содержание триглицеридов
и ЛПНП в крови, так как никотиновая
кислота снижает продукцию ЛПОНП в
печени. Последнее ведет к снижению
концентрации «дочерних» ЛПНП.
Помимо этого под действием препарата
угнетается липолиз жира.

Вследствие
активации липопротеидлипазы никотиновая
кислота повышает транспорт триглицеридов
в жировую ткань. Препарат активирует
фибринолиз, оказывает вазодилатирующий
эффект.

В дозе 3-6 г/сутки препарат снижает
уровень холестерина ЛПНП на 20-33%,
триглицеридов на 20-40%.

  1. ЛОВАСТАТИН
    (Lovastatinum; таблетки по 10, 20, 30, 40 мг), наиболее
    современный препарат, которому отдается
    предпочтение в развитых странах (США).
  2. ФИБРАТЫ (выпускаются
    в капсулах по 0, 25; 0, 5) назначаются три
    раза в день по 2-3 капсулы после еды.
  3. Механизм действия
    производных фибриковой кислоты :
  4. — снижение биосинтеза
    триглицеридов в печени;
  5. — торможение синтеза
    холестерина (на стадии образования
    мевалоновой кислоты);
  6. — повышение активности
    липопротеидлипазы (фибраты);
  7. — гипокоагулирующее
    действие;
  8. — усиление
    фибринолитической активности крови;
  9. — снижение
    агрегационной активности тромбоцитов.
  10. Препараты подгруппы
    ловастатина приводят к снижению общего
    холестерина на 30%, холестерина ЛПНП на
    40%, а у некоторых больных повышают уровень
    холестерина на 10%.
  11. Фибраты второго
    поколения (безафибрат, фенофибрат),
    ведут к падению уровня холестерина в
    ЛПНП на 18-28%.
  12. Побочные эффекты
    ловастатина:
  13. — диспепсические
    расстройства (метеоризм, диарея, запоры,
    тошнота, боли в животе, сухость во рту,
    нарушение вкуса).
  14. Реже : кожные сыпи,
    зуд, головокружение, бессонница, повышение
    активности аланиновой и аспарагиновой
    аминотрансфераз.
  15. Побочные эффекты
    фибратов :
  16. — диспепсические
    расстройства (тошнота, снижение аппетита,
    тяжесть в эпигастрии);
  17. — падение гемоглобина;
  18. — лейкопения;
  19. — выпадение волос.

ЛИПОСТАБИЛ
(Lipostabilum; амп. по 5 мл и капсулы) — официнальный
препарат, назначается по 5-20 мл в вену
медленно. Представляет собой комплекс
эссенциальных фосфолипидов растительного
происхождения с преобладанием ненасыщенных
жирных кислот (линолевой и олеиновой).

  • Механизм действия:
  • — повышение
    способности ЛПВП переносить холестерин;
  • — повышается
    мобилизация холестерина из сосудистой
    стенки в печень для метаболизма и
    выведения с желчью;
  • — антиоксидантное
    действие;
  • — антиагрегационный
    эффект.

Данному препарату
свойственно отсутствие каких-либо
побочных эффектов. В комплексной терапии
больных атеросклерозом используются
париноидные антиоксиданты (пробукол,
лорелко), а также экстракорпоральные
методы снижения уровня холестерина,
ЛПНП и триглицеридов. С этой целью
применяют гемосорбцию, плазмоферез и
иммуноэлектрофорез, энтеросорбцию.

Назначают все
указанные гиполипидемические препараты
при выраженном атеросклерозе церебральных
и коронарных сосудов, при гиперлипопротеидемии
(повышение уровня холестерина выше 250
мг/дл), больным со стенокардией, после
инфаркта миокарда, инсульта, больным
сахарным диабетом.

Источник: https://studfile.net/preview/4112177/

Ссылка на основную публикацию